大家好，今天给各位分享对乙酰氨基酚代谢时间的一些知识，其中也会对对乙酰氨基酚片吃了可以哺乳吗进行解释，文章篇幅可能偏长，如果能碰巧解决你现在面临的问题，别忘了关注本站，现在就马上开始吧！
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一、对乙酰氨基酚的作用机制
对乙酰氨基酚片中文又名:扑热息痛
本品镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经 *** 中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服 *** 可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有 25％与血浆蛋白结合。小量时(血 *** 浓度＜60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43％。本品90～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、 *** 及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒 *** 作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血 *** 浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血 *** 浓度为5～20μg/ml,作用持续时间为3～4小时。哺乳期间妇女服用本品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml;半衰期β为1.35～3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从 *** *** ，24小时内约有3％以原形随尿排出。
本品为乙酰苯胺类解热镇痛 *** ，其解热作用与 *** 相似，而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、 *** 等。本品因仅能缓解症状，消炎作用极微，且不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替 *** 或其他非甾体抗炎 *** 治疗各种类型关节炎。但本品可用于对 *** 过敏、不耐受或不适于应用 *** 的病例，如水痘、血友病及其他出血 *** 疾病患者（包括应用抗凝治疗的病例），以及消化 *** 溃疡、胃炎等。应用本品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。
1． *** 常用量口服。一次 0.3—0.6g，每 4小时 1次，或每日 4次；一日量不宜超过 2g，疗程为退热一般不超过 3天，为镇痛不宜超过 10天。
2．小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g／平方米，分次服，每4—6小时 1次；12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量，疗程不超过 5天。
[制剂与规格]对乙酰氨基酚片(1)0.38(2)0.5g
口服,每次0.25-0.5g,一日3-4次.更大剂量一日2g,疗程不宜过10日.儿童:2-3岁日160mg,4-5岁日240mg,6-8岁日320mg,9-10岁日400mg,11岁日480mg,每4小时服一次,或必要时服.长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.
(1)交叉过敏反应：对 *** 过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在因 *** 过敏发生喘息的病人中，少数(＜5％)可于服用本品后发生轻度支气管痉挛 *** 反应。
(2)本品可通过 *** ，故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的 *** 影响。
(3)虽然哺乳期妇女服用本品后在乳汁中可达一定浓度，但在哺乳婴儿尿中尚未发现过本品或本品代谢产物排出。
(4)下列情况应慎用；①乙醇中毒、肝病或 *** *** 肝炎时，有增加肝 *** *** 作用的危险；②肾功能不全，虽可偶用，但如长期大量应用，有增加肾 *** *** 的危险。
3岁以下儿童及新生儿避免使用。肝病时发生 *** 反应的危险 *** 加大，有严重心、肾或肺疾患的患者应严格控制使用此 *** 。
给 *** 前应注意患者肝、肾功能，对长期较大剂量用 *** 者应定期复查(包括血象、 *** 功能等)。
()在大量用 *** 或长期治疗期间应定期作造血功能及肝功能检查。
长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.
(1)一般剂量较少引起 *** 反应，对胃肠 *** 小，不会引起胃肠出血。少数病例可发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白血症、过敏 *** 皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、肝炎、血小板减少症等。
(2)长期大量用 *** ，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急 *** 肾功能衰竭(少尿、尿毒症)。
(3)服用超量(包括中毒量)时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续 24小时。2—4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。第 3—5天肝功能异常可达高峰，第 4～6天可出现明显的肝功能衰竭，表现为肝 *** 脑病(精神、神志障碍，躁动，嗜睡)、抽搐、呼吸抑制、 *** 等脑水肿症状，以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散 *** 血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死。曾有报道一次服用 8—15g导致严重肝坏死，并于数日内死亡。
白细胞减少,皮疹.精神病 *** 反应.严重过量时可引起 *** 损害,死亡.长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.
[心血管 *** ]心血管 *** 虚脱是严重过量引起肝中毒的一个表现。
[呼吸 *** ]它能使对 *** 过敏患者的支气管痉挛加重，因此，在同时应用此 *** 和复方 *** 时应注意此点。严重中毒时可抑制呼吸中枢。
[神经 *** ]过量致有肝坏死时可出现精神错乱、激动和注意力障碍，但通常不会有意识丧失。
[消化 *** ]过量可引起急 *** 肝损害，偶伴有肾小管坏死，伴胰腺炎更罕见。有报道3例每天服5～8g共数周，血清肝细胞酶短暂 *** 升高，组织学证明为中毒 *** 肝炎，长期饮酒者对此 *** 有异乎寻常的敏感 *** 。
[泌尿 *** ]长期服用大剂量对乙酰氨基酚可致有肾病，包括 *** 坏死 *** 肾衰。
[造血 *** ]可以认为对乙酰氨基酚是潜在的诱发血小板减少的 *** 物。
[皮肤]可发生 *** 以及偶见皮炎伴瘙痒，有发生固定 *** 疹者。
(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用 *** 类或其他抗痉 *** 的患者，长期或超量服用本品时，更有发生肝 *** *** 反应的危险。
(2)抗凝 *** ：大量或长期应用本品时，因可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝 *** 的作用，故抗凝 *** 的用量应根据凝血酶原时间进行调整。
(3)长期大量与 *** 、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎 *** 合用时(如每年累积用量至 1000g，应用 3年以上时)，可明显增加肾毒 *** (包括肾 *** 坏死、肾及 *** 癌瘤等)的危险。
(4)与抗 *** *** 齐多夫定(zidovudine)合用时，由于两 *** 可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒 *** ，因此应避免同时应用。
二氟尼柳(Diflunisal)使血中对乙酰氨基酚浓度升高。口服 *** *** 加速它在 *** 的 *** ，而降低它的作用。能诱导肝酶的 *** 物使它的中毒更严重。它与香豆素类 *** 合用，使凝血时间更延长。
二、关于 *** :对乙酰氨基酚
下面的介绍希望对您有一定的帮助：
【别名】扑热息痛、醋氨酚、乙酰氨基酚、百服宁、必理通、泰诺林、日立清、一滴清、退热净、赛安林、Acetaminophen。
【剂型】1.片剂：0.1g，0.3g，0.5g；2.咀嚼片（百服宁咀嚼片）：160mg；3.膜片：160mg；4.控释片：650mg；5.颗粒剂：160mg；6.泡腾颗粒剂：0.1g，0．5g；7.口服液：32mg/ml；8.滴剂：100mg(1ml)；9.糖浆剂：50mg(1ml)；10.安佳热糖浆：24mg(1ml)；11.小儿退热栓：125mg，300mg。12.复方制剂：(1)复方对乙酰氨基酚片：每片含对乙酰氨基酚0.126g、 *** 0.23g、 *** 0.03g；(2)百服宁片(薄膜衣片)：0.5g；(3)撒利痛片(Saridon)：每片含对乙酰氨基酚 *** mg、异丙安替比林150mg、 *** 50mg。
【 *** 理作用】本 *** 为乙酰苯胺类解热镇痛 *** ，是 *** 在体内的代谢产物，其镇痛机制尚不十分清楚，可能是通过抑制中枢神经 *** 中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。其阻断痛觉神经末梢冲动的作用，可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺，缓激肽等)的合成有关。本 *** 可通过影响下视丘体温调节中枢而起解热作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。本 *** 解热作用强，与 *** 相仿，且较持久，但镇痛抗炎作用较弱，较低用量时对风湿病无效。这是因为本 *** 抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强，而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。因此本 *** 不能代替 *** 或其他非甾体抗炎 *** 治疗各种类型关节炎，但可用于对 *** 过敏、不耐受或不适于应用 *** 的病例，如水痘、血友病及其他出血 *** 疾病(包括应用抗凝治疗时)，以及消化 *** 溃疡，胃炎等。应用本 *** 治疗，必要时还须应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。 *** 类 *** 物(如 *** 、对乙酰氨基酚、 *** 等)有防止发生白内障的保护 *** 效应。
【 *** 动学】本品口服吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，口服后0.5～2h可达峰值，作用维持3～4h。约有25%与血浆蛋白结合，小量时（血 *** 浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显；大量或中毒量与蛋白结合率较高，可达43%。本品90%～95%在肝脏代谢，约60%与葡萄糖醛酸结合，其余与 *** 及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒 *** 作用。t1/2为2～3h，肝功能减退时可延长1～2倍，老年人和新生儿也有所延长，而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从 *** *** ，24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下，可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用本品过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭，此代谢物即与肝细胞大分子结合，从而引起肝坏死。
【适应证】1.用于治疗感冒发热。2.关节痛、神经痛、头痛、偏头痛等。2.对 *** 过敏或不耐受 *** 的患者尤为适用，如血友病、出血 *** 疾病、使用抗凝 *** 治疗的患者，消化 *** 溃疡和胃炎患者。
【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.新生儿禁用。
【注意事项】1.慎用：(1)肝病或 *** *** 肝炎：本 *** 有增加肝 *** *** 的危险，故患肝病时发生 *** 反应的危险 *** 加大。(2)肾功能不全者：偶可使用，但如长期大量应用，有增加肾 *** *** 的危险。(2)严重心，肺疾病患者：应严格控制使用本 *** 。(4)酒精中毒者。(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者：此类患者使本 *** 已有发生溶血的报道。(6)孕妇。2. *** 物对儿童的影响：3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。3. *** 物对妊娠的影响：本 *** 可通过 *** ，故孕妇使用时应考虑可能对胎儿造成的 *** 影响。4. *** 物对检验值或诊断的影响：(1)血糖测定：应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得出假 *** 低值，而用己糖激酶/6－磷酸脱氢酶法测定时则无影响。(2)血清尿酸测定：应用磷钨酸法测定时可得假 *** 高值。(3)尿5－羟吲哚醋酸(5－HIAA)测定：应用亚硝基萘酚试剂作定 *** 过筛试验时可得出假阳 *** 结果，定量试验不受影响。(4)肝功能试验：一次大剂量应用(大于8～10g)或长期应用较小剂量(每天用量大于3～5g)时，凝血酶原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清氨基转移酶均可增高。(5)使用YSI葡萄糖分析仪时可得出假阳 *** 结果。5.用 *** 前后及用 *** 时应当检查或监测的项目：给 *** 前应注意检查肝，肾功能，对长期较大剂量用 *** 者应定期复查(包括血象、 *** 功能等)。6.用 *** 过量的反应：(1)过量服用(包括中毒量)时，可很快出现苍白、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、畏食、多汗等症状，且可持续24h。在1～4天内可出现腹痛、肝肿大和压痛、氨基转移酶升高及黄疸。第4～6天可出现明显的肝功能衰竭(暴发 *** 肝衰竭)，表现为肝 *** 脑病(精神、意识障碍、躁动、嗜睡)、扑翼样震颤、惊厥、呼吸抑制、 *** 等脑水肿症状，以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散 *** 血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死直至死亡。(2)有些患者表现不典型，只有腹痛、代谢 *** 酸中毒或 *** 、高度换气及呼吸抑制。过量的患者中约12%出现肾衰，但并不都伴有肝衰竭。(3)曾有过量后引起心肌损害的报道。7.过量的处理：(1)催吐及洗胃以减少 *** 物吸收，洗胃后耳用 *** 用炭吸附 *** 物，但应注意 *** 用炭也会影响口服乙酰半胱司(酸的吸收与疗效。(2)乙酰半胱氨酸应尽早使用，在过量后10～12h内使用最有效。开始时口服140mg/kg，然后以70mg/kg的剂量每4小时1次，共用17次；病情严重时可将 *** 物溶于5%的葡萄糖注射剂20ml吐中静脉给 *** 。(3)如果过量服用对乙酰氨基酚后24h内未能使用乙酰半胱氨酸，则使用血液透析或血液灌注，对清除血液循环中的对乙酰氨基酚可能有益，但这种治疗对防止其肝毒 *** 的效果不明。(4)监测血浆本 *** 的浓度至少在过量4h后进行，过早测定无助于可靠地评估潜在的肝毒 *** 。肝功能检查包括：血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、凝血酶原时间、胆红素定量，应每24小时测定1次，至少连续测定96h。在96h内无异常检验值出现者，可以不必再查。 *** 及心脏功能检查视临床需要而定。(5)支持疗法：维持水电解质平衡，纠正低血糖，补充维生素K1(如凝血酶原时间比率大于1．5)或用新鲜冷冻血浆、浓缩凝血因子(如凝血酶原时间比率大于3．0)。
【 *** 反应】1.呼吸 *** 本 *** 可使对 *** 过敏患者的支气管痉挛加重，严重中毒时可抑制呼吸中枢。本 *** 与哮喘发病及哮喘严重程度有强相关 *** ，可能是呼吸道上皮细胞表层液及鼻黏膜黏液中抗氧化剂(谷胱甘肽)被本 *** 代谢产物耗竭所致。2.中枢神经 *** 常规剂量下本 *** 对情绪无影响。过量致肝坏死时可出现昏睡、注意力障碍、激动、精神错乱和 *** 等反应。3.消化 *** ：本 *** 的胃肠 *** 作用小，短期服用不会引起胃肠道出血。但已有数例服用本 *** 导致肝毒 *** 的报道，甚至引起肝功能衰竭、肝坏死。滥用酒精可能加剧肝毒 *** 。4.泌尿 *** ：长期大剂量服用本 *** 可致肾病，包括肾 *** 坏死 *** 肾衰，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急 *** 肾衰竭(少尿、尿毒症)。肾衰也可能继发于本 *** 引起的肝功能损害。5.血液 *** ：罕见血液学 *** 反应，偶有引起血小板减少症(包括免疫 *** 血小板减少症)的报道。其他罕见的血液学 *** 反应还有溶血 *** 贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少，浆细胞增多、血小板增多、慢 *** 粒细胞型白血病及慢 *** 淋巴细胞型白血病等。与 *** 相比，本 *** 对出血时间和血小板 *** 时间几无影响。6.内分泌/代谢：国外动物实验发现，大剂量本 *** 能抑制甲状腺功能和 *** 生成，但还不能确定与临床有何关系。国外有引起低体温的报道，过量服用还有引起代谢 *** 酸中毒的报道。中毒剂量可引起低血磷症及低血糖，也曾有一过 *** 高血糖的报道。7.皮肤：可发生 *** 、固定 *** 疹，偶见皮炎伴瘙痒。国外有发生血管 *** 紫癜、急 *** 全身 *** 疱疹样脓疱病、 *** 样斑丘疹的报道。罕见中毒 *** 表皮坏死溶解。8.骨骼肌肉：国外用本 *** 做激发试验有引起横纹肌溶解症的报道。9.过敏反应罕见。10.尚无致癌的报道。
【用法用量】1. *** 口服：0.5～1.0g，每天3～4次。2.儿童用量：6～12岁，每次口服0.25～0.5g，每天3～4次。6岁以下儿童不使用。3. *** 和儿童也可使用栓剂。
【 *** 物相互作用】1．本 *** 可抑制醋硝香豆素的代谢或干扰血块形成，从而增强醋硝香豆素的抗凝作用。2．本 *** 可抑制华法林的代谢或阻碍血块收缩因子形成，从而加大华法林引起出血的危险 *** 。3．二氟尼柳与本 *** 合用时，本 *** 血浆浓度上升约50%，这种浓度显著上升曾有引起肝毒 *** 的报道。二氟尼柳的血 *** 浓度不变。4．非诺多泮与本 *** 合用，可致非诺多泮血清浓度上升30%(短期合用)及70%(长期合用)；非诺多泮的 *** 时曲线下面积(AUC)上升50%(短期合用)及66%(长期合用)；伴有非诺多泮代谢产物的含量及AUC下降。短暂合用在临床上无 *** 反应报道。5.甲双吡 *** 可抑制本 *** 葡萄糖苷酸结合物的形成，使本 *** 中毒的危险 *** 增加。6．磺吡酮与本 *** 合用时，本 *** 的代谢增加，对肝脏的毒 *** 也增加。7．本 *** 可促进拉莫三嗪从血液中清除，故使拉莫三嗪的疗效降低。8．磷苯妥英、苯妥英钠可使本 *** 在肝脏中的代谢增加，使本 *** 疗效下降，肝毒 *** 加大。9．本 *** 使谷胱甘肽减少，而白消安通过与谷胱甘肽结合而排出体外，故两者合用时，白消安的肾廓清率减少。10．卡巴眯嗪为肝酶诱导剂，大剂量、频繁地与本 *** 合用时，可使本 *** 代谢加强，肝毒 *** 产物增多。11.考来烯胺能使本 *** 的吸收减少，使本 *** 疗效减弱。12．替扎尼丁(肌松 *** )可使本 *** 口服时的达峰时间延迟，但临床意义不明。13．异烟肼可使本 *** 的肝毒 *** 增加。14．本 *** 可能会改变氯霉素的 *** 物动力学(具体影响各家报道不一)。两者合用时，可能会增加氯霉素的毒 *** ，出现呕吐、低血压、低体温。15．与抗 *** *** 齐多夫定(zidovudine)合用时，由于两 *** 可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒 *** ，因此应避免同时应用。16．抗酸 *** 可显著延缓本 *** 血 *** 浓度的达峰时间，但对本 *** 的平均血浆峰浓度、更大血浆峰浓度及半衰期无影响。17．佐咪曲坦与本 *** 合用后，前者的血浆浓度轻度上升，但无临床意义。18．本 *** 可能增加炔雌醇的血浆浓度，而本 *** 血浆浓度可被口服 *** *** 降低。19．长期大量与 *** 、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎 *** 合用时(如每年累积用量达到1000g，应用3年以上时)，可明显增加对 *** 的毒 *** (包括肾 *** 坏死、肾及 *** 肿瘤等)。20．对乙酰氨基酚与降压 *** (如阿替洛尔)合用时，降压作用无明显改变。21.长期嗜酒者过量使用本 *** 的肝毒 *** 大于非嗜酒者，导致本 *** 的毒 *** 代谢产物产生得更多。22.食物可减慢本 *** 的吸收，使其峰浓度降低。
【专家点评】本品解热镇痛作用较强而抗炎抗风湿作用很弱，其解热作用与 *** 相似，但镇痛作用较 *** 为弱。对胃肠道 *** 小，对血小板和凝血机制影响较小。现临床上有多种复方制剂，广泛应用于解热镇痛治疗方面。
三、对乙酰氨基酚简介
目录 1拼音 2英文参考 3国家基本 *** 物 4概述 5对乙酰氨基酚 *** 典标准 5.1品名 5.1.1中文名 5.1.2汉语拼音 5.1.3英文名 5.2结构式 5.3分子式与分子量 5.4来源（名称）、含量（效价） 5.5 *** 状 5.5.1熔点 5.6鉴别 5.7检查 5.7.1酸度 5.7.2乙醇溶液的澄清度与颜色 5.7.3氯化物 5.7.4 *** 盐 5.7.5对氨基酚及有关物质 5.7.6对氯苯乙酰胺 5.7.7干燥失重 5.7.8炽灼残渣 5.7.9重金属 5.8含量测定 5.9类别 5.10贮藏 5.11制剂 5.12版本 6对乙酰氨基酚说明书 6.1 *** 品名称 6.2英文名称 6.3对乙酰氨基酚的别名 6.4分类 6.5剂型 6.6对乙酰氨基酚的 *** 理作用 6.7对乙酰氨基酚的 *** 代动力学 6.8对乙酰氨基酚的适应证 6.9对乙酰氨基酚的禁忌证 6.10注意事项 6.11对乙酰氨基酚的 *** 反应 6.12对乙酰氨基酚的用法用量 6.13对乙酰氨基酚与其它 *** 物的相互作用 6.14专家点评 7对乙酰氨基酚中毒 7.1临床表现 7.2治疗 8参考资料附：*对乙酰氨基酚相关 *** 品说明书其它版本 1拼音
duì yǐ xiānān jī fēn
acetaminophen,acetominophen [湘雅医学专业词典]
与对乙酰氨基酚有关的国家基本 *** 物零售指导 *** 信息
目录序号 *** 品名称剂型规格单位零售指
导 *** 类别备注 387 47对乙酰氨基酚片剂 500mg*10盒（瓶） 1.7化学 *** 品和生物制品部分* 388 47对乙酰氨基酚片剂 300mg*24盒（瓶） 2.7化学 *** 品和生物制品部分 3 *** 47对乙酰氨基酚片剂 500mg*12盒（瓶） 2化学 *** 品和生物制品部分 390 47对乙酰氨基酚胶囊 300mg*20盒（瓶） 2.5化学 *** 品和生物制品部分 391 47对乙酰氨基酚颗粒剂 300mg袋 0.15化学 *** 品和生物制品部分 3 *** 47对乙酰氨基酚颗粒剂 500mg袋 0.22化学 *** 品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为 *** 品。
2、表中 *** 剂型规格在备注栏中加注“△”的，该 *** 剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的 *** 为临时 *** 。
对乙酰氨基酚是非纳西丁的活 *** 代谢物，是一种解热镇痛 *** ，为白色结晶或结晶 *** 粉末；无臭，味微苦。其镇痛机制尚不十分清楚，可能是通过抑制中枢神经 *** 中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。具有良好的解热镇痛作用，对血小板及凝血机制无影响。 *** 中毒血浓度值为15mg/dl。儿童中毒量150mg/kg。主要损害肝脏，可有 *** 及血液 *** 改变，偶有过敏反应。
本品为4'羟基乙酰苯胺。按干燥品计算，含C8H9NO2应为98.0%～102.0%。
本品为白色结晶或结晶 *** 粉末；无臭，味微苦。
本品在热水或乙醇中易溶，在 *** 中溶解，在水中略溶。
本品的熔点（2010年版 *** 典二部附录Ⅵ C）为168～172℃。
（1）本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。
（2）取本品约0.1g，加稀 *** 5ml，置水浴中加热40分钟，放冷；取0.5ml，滴加亚 *** 试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加堿 *** β萘酚试液2ml，振摇，即显红色。
（3）本品的 *** 光吸收图谱应与对照的图谱（《 *** 品 *** 光谱集》131图）一致。
取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（2010年版 *** 典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.5～6.5。
取本品1.0g，加乙醇10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版 *** 典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与棕红色2号或橙红色2号标准比色液（2010年版 *** 典二部附录Ⅸ A之一法）比较，不得更深。
取本品2.0g，加水100ml，加热溶解后， *** ，滤过，取滤液25ml，依法检查（2010年版 *** 典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
取氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版 *** 典二部附录Ⅷ B），与标准 *** 钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
临用新制。取本品适量，精密称定，加溶剂[甲醇－水（4：6）]制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；另取对氨基酚对照品和对乙酰氨基酚对照品适量，精密称定，加上述溶剂溶解并制成每1ml中约含对氨基酚1μg和对乙酰氨基酚20μg的混合溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（2010年版 *** 典二部附录Ⅴ D）试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000ml，加10%四丁基氢氧化铵溶液12ml）甲醇（90：10）为流动相；检测波长为245nm;柱温为40℃；理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000，对氨基酚峰与对乙酰氨基酚峰的分离度应符合要求。取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对氨基酚色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍；供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液中对氨基酚保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含对氨基酚不得过0.005%；其他杂质峰面积均不得大于对照品溶液中对乙酰氨基酚的峰面积（0.1%）；杂质总量不得过0.5%。
临用新制。取对氨基酚及有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液；另取对氯苯乙酰胺对照品和对乙酰氨基酚对照品适量，精密称定，加溶剂[甲醇一水（4：6）]溶解并制成每1ml中约含对氯苯乙酰胺1ug与对乙酰氨基酚20ug的混合溶液[1]，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（2010年版 *** 典二部附录Ⅴ D）试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠8.95g，磷酸二氢钠3.9g，加水溶解至1000ml，加10%四丁基氢氧化铵12ml）甲醇（60：40）为流动相；检测波长为245nm；柱温为40℃；理论板数按对乙酰氨基酚峰计算不低于2000，对氯苯乙酰胺峰与对乙酰氨基酚峰的分离度应符合要求。取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使对氯苯乙酰胺色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算，含对氯苯乙酰胺不得过0.005%。
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版 *** 典二部附录Ⅷ L）。
不得过0.1%（2010年版 *** 典二部附录Ⅷ N）。
取本品1.0g，加水20ml，置水浴中加热使溶解，放冷，滤过，取滤液加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（2010年版 *** 典二部附录Ⅷ H之一法），含重金属不得过百万分之十。
取本品约40mg，精密称定，置 *** ml量瓶中，加0.4% *** 溶液50ml溶解后，加水至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加0.4% *** 溶液10ml，加水至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版 *** 典二部附录Ⅳ A），在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9NO2的吸收系数（）为715计算，即得。
（1）对乙酰氨基酚片（2）对乙酰氨基酚咀嚼片（3）对乙酰氨基酚泡腾片（4）对乙酰氨基酚注射液（5）对乙酰氨基酚栓（6）对乙酰氨基酚胶囊（7）对乙酰氨基酚颗粒（8）对乙酰氨基酚滴剂（9）对乙酰氨基酚凝胶
《中华人民 *** 国 *** 典》2010年版
Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
扑热息痛；醋氨酚；乙酰氨基酚；百服宁；必理通；泰诺林；日立清；一滴清；退热净；赛安林；泰诺止痛片；雅司达；斯耐普；Acetaminophen
2.咀嚼片（百服宁咀嚼片）：160mg；
11.小儿退热栓：125mg，300mg。
12.复方制剂：（1）复方对乙酰氨基酚片：每片含对乙酰氨基酚0.126g、 *** 0.23g、 *** 0.03g；（2）百服宁片（薄膜衣片）：0.5g；（3）撒利痛片（Saridon）：每片含对乙酰氨基酚 *** mg、异丙安替比林150mg、 *** 50mg。
对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类解热镇痛 *** ，是 *** 在体内的代谢产物，其镇痛机制尚不十分清楚，可能是通过抑制中枢神经 *** 中前列腺素的合成（包括抑制前列腺素合成酶）以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。其阻断痛觉神经末梢冲动的作用，可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5羟色胺，缓激肽等）的合成有关。对乙酰氨基酚可通过影响下视丘体温调节中枢而起解热作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。对乙酰氨基酚解热作用强，与 *** 相仿，且较持久，但镇痛抗炎作用较弱，较低用量时对风湿病无效。这是因为对乙酰氨基酚抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强，而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。因此对乙酰氨基酚不能代替 *** 或其他非甾体抗炎 *** 治疗各种类型关节炎，但可用于对 *** 过敏、不耐受或不适于应用 *** 的病例，如水痘、血友病及其他出血 *** 疾病（包括应用抗凝治疗时），以及消化 *** 溃疡，胃炎等。应用对乙酰氨基酚治疗，必要时还须应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。 *** 类 *** 物（如 *** 、对乙酰氨基酚、 *** 等）有防止发生白内障的保护 *** 效应。
对乙酰氨基酚口服吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，口服后0.5～2h可达峰值，作用维持3～4h。约有25%与血浆蛋白结合，小量时（血 *** 浓度小于60μg/ml）与蛋白结合不明显；大量或中毒量与蛋白结合率较高，可达43%。对乙酰氨基酚90%～95%在肝脏代谢，约60%与葡萄糖醛酸结合，其余与 *** 及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒 *** 作用。t1/2为2～3h，肝功能减退时可延长1～2倍，老年人和新生儿也有所延长，而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从 *** *** ，24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下，可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用对乙酰氨基酚过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭，此代谢物即与肝细胞大分子结合，从而引起肝坏死。
2.关节痛、神经痛、头痛、偏头痛、癌 *** 痛及术后止痛。
3.对 *** 过敏或不耐受 *** 的患者尤为适用，如血友病、出血 *** 疾病、使用抗凝 *** 治疗的患者，消化 *** 溃疡和胃炎患者。
1.（1）肝病或 *** *** 肝炎：对乙酰氨基酚有增加肝 *** *** 的危险，故患肝病时发生 *** 反应的危险 *** 加大。（2）肾功能不全者：偶可使用，但如长期大量应用，有增加肾 *** *** 的危险。（3）严重心，肺疾病患者：应严格控制使用对乙酰氨基酚。（4）酒精中毒者。（5）葡萄糖6磷酸脱氢6磷酸脱氢酶缺乏6磷酸脱氢酶缺乏症患者：此类患者使对乙酰氨基酚已有发生溶血的报道。（6）孕妇。
2. *** 物对儿童的影响：3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。
3. *** 物对妊娠的影响：对乙酰氨基酚可通过 *** ，故孕妇使用时应考虑可能对胎儿造成的 *** 影响。
4. *** 物对检验值或诊断的影响：（1）血糖测定：应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得出假 *** 低值，而用己糖激酶/6－磷酸脱氢酶法测定时则无影响。（2）血清尿酸测定：应用磷钨酸法测定时可得假 *** 高值。（3）尿5－羟吲哚醋酸（5－HIAA）测定：应用亚硝基萘酚试剂作定 *** 过筛试验时可得出假阳 *** 结果，定量试验不受影响。（4）肝功能试验：一次大剂量应用（大于8～10g）或长期应用较小剂量（每天用量大于3～5g）时，凝血酶原时原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清氨基转移酶均可增高。（5）使用YSI葡萄糖分析仪时可得出假阳 *** 结果。
5.用 *** 前后及用 *** 时应当检查或监测的项目：给 *** 前应注意检查肝，肾功能，对长期较大剂量用 *** 者应定期复查（包括血象、 *** 功能等）。
6.用 *** 过量的反应：（1）过量服用（包括中毒量）时，可很快出现苍白、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、畏食、多汗等症状，且可持续24h。在1～4天内可出现腹痛、肝肿大和压痛、氨基转移酶升高及黄疸。第4～6天可出现明显的肝功能衰竭（暴发 *** 肝衰竭），表现为肝 *** 脑病（精神、意识障碍、躁动、嗜睡）、扑翼样震颤、惊厥、呼吸抑制、 *** 等脑水肿症状，以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散 *** 血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死直至死亡。（2）有些患者表现不典型，只有腹痛、代谢 *** 酸中毒或 *** 、高度换气及呼吸抑制。过量的患者中约12%出现肾衰，但并不都伴有肝衰竭。（3）曾有过量后引起心肌损害的报道。
7.过量的处理：（1）催吐及洗胃以减少 *** 物吸收，洗胃后耳用 *** 用炭吸附 *** 物，但应注意 *** 用炭也会影响口服乙酰半胱司（酸的吸收与疗效。（2）乙酰半胱氨酸应尽早使用，在过量后10～12h内使用最有效。开始时口服140mg/kg，然后以70mg/kg的剂量每4小时1次，共用17次；病情严重时可将 *** 物溶于5%的葡萄糖注射剂20ml吐中静脉给 *** 。（3）如果过量服用对乙酰氨基酚后24h内未能使用乙酰半胱氨酸，则使用血液透析或血液灌注，对清除血液循环中的对乙酰氨基酚可能有益，但这种治疗对防止其肝毒 *** 的效果不明。（4）监测血浆对乙酰氨基酚的浓度至少在过量4h后进行，过早测定无助于可靠地评估潜在的肝毒 *** 。肝功能检查包括：血清天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、凝血酶原时原时间、胆红素定量，应每24小时测定1次，至少连续测定96h。在96h内无异常检验值出现者，可以不必再查。 *** 及心脏功能检查视临床需要而定。（5）支持疗法：维持水电解质平衡，纠正低血糖，补充维生素K11（如凝血酶原时原时间比率大于1．5）或用新鲜冷冻血浆、浓缩凝血因子（如凝血酶原时原时间比率大于3．0）。
1.对乙酰氨基酚的胃肠***作用小，短期服用不会引起胃肠道出血。但已有数例服用对乙酰氨基酚导致肝毒 *** 的报道，甚至引起肝功能衰竭、肝坏死。滥用酒精可能加剧肝毒 *** 。
2.泌尿 *** ：长期大剂量服用对乙酰氨基酚可致肾病，包括肾***坏死 *** 肾衰，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急 *** 肾衰竭（少尿、尿毒症）。肾衰也可能继发于对乙酰氨基酚引起的肝功能损害。
3.血液 *** ：罕见血液学 *** 反应，偶有引起血小板减少症（包括免疫 *** 血小板减少症）的报道。其他罕见的血液学 *** 反应还有溶血 *** 贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少，浆细胞增多、血小板增多、慢 *** 粒细胞型白血病及慢 *** 淋巴细胞型白血病等。与 *** 相比，对乙酰氨基酚对出血时间和血小板 *** 时间几无影响。
4.内分泌/代谢：国外动物实验发现，大剂量对乙酰氨基酚能抑制甲状腺功能和***生成，但还不能确定与临床有何关系。国外有引起低体温的报道，过量服用还有引起代谢 *** 酸中毒的报道。中毒剂量可引起低血磷症及低血糖，也曾有一过 *** 高血糖的报道。
5.皮肤：可发生 *** 、固定 *** 疹，偶见皮炎伴瘙痒。国外有发生血管 *** 紫癜、急 *** 全身 *** 疱疹样脓疱病、***样斑丘疹的报道。罕见中毒 *** 表皮坏死溶解。
6.骨骼肌肉：国外用对乙酰氨基酚做激发试验有引起横纹肌溶解症的报道。
2.儿童用量：6～12岁，每次口服0.25～0.5g，每天3～4次。6岁以下儿童不使用。
1.对乙酰氨基酚可抑制醋硝香豆素的代谢或干扰血块形成，从而增强醋硝香豆素的抗凝作用。
2.对乙酰氨基酚可抑制华法林的代谢或阻碍血块收缩因子形成，从而加大华法林引起出血的危险 *** 。
3.二氟尼柳与对乙酰氨基酚合用时，对乙酰氨基酚血浆浓度上升约50%，这种浓度显著上升曾有引起肝毒 *** 的报道。二氟尼柳的血 *** 浓度不变。
4.非诺多泮与对乙酰氨基酚合用，可致非诺多泮血清浓度上升30%（短期合用）及70%（长期合用）；非诺多泮的 *** 时曲线下面积（AUC）上升50%（短期合用）及66%（长期合用）；伴有非诺多泮代谢产物的含量及AUC下降。短暂合用在临床上无 *** 反应报道。
5.甲双吡 *** 可抑制对乙酰氨基酚葡萄糖苷酸结合物的形成，使对乙酰氨基酚中毒的危险 *** 增加。
6.磺吡酮与对乙酰氨基酚合用时，对乙酰氨基酚的代谢增加，对肝脏的毒 *** 也增加。
7.对乙酰氨基酚可促进拉莫三嗪从血液中清除，故使拉莫三嗪的疗效降低。
8.磷苯妥英、苯妥英钠可使对乙酰氨基酚在肝脏中的代谢增加，使对乙酰氨基酚疗效下降，肝毒 *** 加大。
9.对乙酰氨基酚使谷胱甘肽减少，而白消安通过与谷胱甘肽结合而排出体外，故两者合用时，白消安的肾廓清率减少。
10.卡巴眯嗪为肝酶诱导剂，大剂量、频繁地与对乙酰氨基酚合用时，可使对乙酰氨基酚代谢加强，肝毒 *** 产物增多。
11.考来烯胺能使对乙酰氨基酚的吸收减少，使对乙酰氨基酚疗效减弱。
12.替扎尼丁（肌松 *** ）可使对乙酰氨基酚口服时的达峰时间延迟，但临床意义不明。
13.异烟肼可使对乙酰氨基酚的肝毒 *** 增加。
14.对乙酰氨基酚可能会改变氯霉素的 *** 物动力学（具体影响各家报道不一）。两者合用时，可能会增加氯霉素的毒 *** ，出现呕吐、低血压、低体温。
15.与抗 *** *** 齐多夫定（zidovudine）合用时，由于两 *** 可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒 *** ，因此应避免同时应用。
16.抗酸 *** 可显著延缓对乙酰氨基酚血 *** 浓度的达峰时间，但对对乙酰氨基酚的平均血浆峰浓度、更大血浆峰浓度及半衰期无影响。
17.佐咪曲坦与对乙酰氨基酚合用后，前者的血浆浓度轻度上升，但无临床意义。
18.对乙酰氨基酚可能增加炔雌醇的血浆浓度，而对乙酰氨基酚血浆浓度可被口服 *** *** 降低。
19.长期大量与 *** 、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎 *** 合用时（如每年累积用量达到1000g，应用3年以上时），可明显增加对 *** 的毒 *** （包括肾***坏死、肾及 *** 肿瘤等）。
20.对乙酰氨基酚与降压 *** （如阿替洛尔）合用时，降压作用无明显改变。
21.长期嗜酒者过量使用对乙酰氨基酚的肝毒 *** 大于非嗜酒者，导致对乙酰氨基酚的毒 *** 代谢产物产生得更多。
22.食物可减慢对乙酰氨基酚的吸收，使其峰浓度降低。
对乙酰氨基酚解热镇痛作用较强而抗炎抗风湿作用很弱，其解热作用与 *** 相似，但镇痛作用较 *** 为弱。对胃肠道***小，对血小板和凝血机制影响较小。现临床上有多种复方制剂，广泛应用于解热镇痛治疗方面。
对乙酰氨基酚（扑热息痛）是非纳西丁的活 *** 代谢物，具有良好的解热镇痛作用，对血小板及凝血机制无影响。本 *** 口服后0.5～2h达血 *** 峰值浓度，血浆蛋白结合率25%～50%。大量摄入后可延迟至4h，90%经肝脏代谢，<5%以原形由尿排出。血浆半衰期1～3h，过量后则延长，>12h提示有肝 *** 脑病之可能。本 *** 常用量口服0.3～0.6g/次，2～3/d。 *** 中毒量为7.5g，致死量为5～20g，中毒血浓度值为15mg/dl，致死血浓度值为150mg/dl。儿童中毒量150mg/kg。主要损害肝脏，可有 *** 及血液 *** 改变，偶有过敏反应。[2]
1. *** 反应较少，可有恶心、呕吐、出汗、腹痛及苍白等，偶见血小板、白细胞减少，溶血 *** 贫血等过敏反应，偶见 *** 、皮炎、支气管痉挛等。
2.急 *** 中毒主要引起肝、 *** 损害为主。
（1）肝脏损害：表现为食欲缺乏、恶心、呕吐、右上腹部触痛、黄疸，血胆红素、转氨酶升高，凝血酶原时间延长，严重者可发生肝 *** 脑病，有精神错乱、注意力不集中等精神症状。
（2） *** 损害：可有蛋白尿、管型尿、血尿、少尿、无尿等。
（1）检测血浆中 *** 物浓度，有助于确定诊断及判断预后。
（2）检测肝功能及凝血酶原时间等。
对乙酰氨基酚中毒的治疗要点为[3]：
1.过量者催吐，予0.45%盐水洗胃，后 *** 镁导泻。
2.应用解毒剂，乙酰半胱氨酸140mg/kg，溶于5%葡萄糖溶液300ml中静滴，以后每4h用70mg/kg，至72h为止。
3.早期、短程、足量应用糖皮质激素，如 *** 、 *** 等。
4.根据肝、肾损害严重程度，可采取血液透析、血液灌流及换血等 *** ，清除毒物。
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